Што такое S-4 (Andrarine)

S-4, прадаецца якандарын, з'яўляецца перорально біодоступность нестероідным селектыўным мадулятарам рэцэптараў андрогенов (SARM).Андарин з'яўляецца частковым агоністом рэцэптараў андрогенов.

S-4, як і іншыя SARMS, былі распрацаваны ў пачатку 2000-х гадоў у спробе пераадолець фармакалагічныя і фармакокінетычныя абмежаванні стэроідных агоністаў андрогенных рэцэптараў (напрыклад, тэстастэрону і ДГТ), якія, як вядома, звязаны з захворваннямі печані і сэрца.

Злучэнне S-4 выкарыстоўвалася ў даследаваннях на жывёл, але ад яго адмовіліся перад любымі клінічнымі выпрабаваннямі фазы I на людзях з-за парушэнняў зроку.Гэтыя эфекты ўзнікаюць, калі малекула S-4 звязваецца з рэцэптарамі ў воку;чым больш агрэсіўная прывязка, тым большы дыскамфорт вы адчуваеце.Парушэнні зроку апынуліся настолькі распаўсюджанымі з-за унікальнага механізму дзеяння прэпарата, што выпрабаванні былі спынены.

ЯкS4Андарынская праца

Адзін з прапанаваных механізмаўS4, заключаецца ў тым, што ён цалкам блакуе звязванне DHT.Дигидротестостерон (ДГТ, 5α-дигидротестостерон, 5α-ДГТ, андростанолон або станолон) - эндагенны андрогенный палавы гармон.У параўнанні з тэстастэронам, ДГТ значна больш магутны як агоністом рэцэптараў андрогенов.

S-4 мае высокую аффинность звязвання з рэцэптарамі андрогенов (AR).Даследаванні паказалі, што S-4 з'яўляецца менш магутным і эфектыўным, чым тэстастэрон пропионат (ТР) у андрогенной актыўнасці, але іх анабалічная актыўнасць была падобнай або большай, чым у ТП.

S-4 з'яўляецца поўным агоністом рэцэптараў андрогенов ў мышачнай тканіны і частковым агоністом прастаты.Такім чынам, S-4 моцна стымулюе рост цягліц, але не ў стане падтрымліваць памер прастаты.Тэстастэрон аднолькава стымулюе рост цягліц і прастаты.S-4 выклікае значнае падаўленне лютеинизирующего гармона (ЛГ) або фолликулостимулирующего гармона.

S-4 (андарын) Перавагі

Нягледзячы на ​​​​тое, што было праведзена шмат даследчых даследаванняў, дадатковыя даследаванні працягваюцца і знаходзяцца на ранніх стадыях распрацоўкі.Развіццё SARMS для клінічнага і тэрапеўтычнага выкарыстання ў якасці андрогенной альтэрнатывы з'яўляецца перспектыўным на аснове даклінічных дадзеных.

У адрозненне ад анабалічных стэроідаў, якія звязваюцца з рэцэптарамі андрогенов ў многіх тканінах па ўсім целе, асобныя SARMs выбарча звязваюцца з рэцэптарамі андрогенов ў некаторых тканінах, але не ў іншых.Тым не менш, яны па-ранейшаму праяўляюць андрогенные і анабалічныя эфекты.

SARMS не з'яўляюцца анабалічнымі стэроідамі;хутчэй, яны ўяўляюць сабой сінтэтычныя лиганды, якія звязваюцца з рэцэптарамі андрогенов.У залежнасці ад сваёй малекулярнай структуры яны дзейнічаюць як агоністы, частковыя агоністы і антаганісты.Такім чынам, SARMS выбарачна мадулюе або апасродкуе корегуляторы і фактары транскрыпцыі або сігнальныя каскадныя вавёркі для павышэння анабалічнай актыўнасці.

Даследаванні паказалі, што S-4 з'яўляецца поўным агоністам рэцэптараў андрогенов ў мышачнай тканіны і частковым агоністом ў прастаце, што робіць яго ідэальным кандыдатам у якасці альтэрнатывы стэроідным агоністам рэцэптараў андрогенов (напрыклад, тэстастэрону і ДГТ) з-за звязаных з імі пабочных эфектаў. на печань, сэрца і фертыльнасць.

Варта адзначыць, што хоць SARMS, такія як S4, павялічваюць актыўнасць андрогена, ён не з'яўляецца жыццяздольным кандыдатам для замяшчальнай гарманальнай тэрапіі, паколькі не араматызуецца ў эстраген.